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    “藥物共晶”的道與術

    “藥物共晶”的道與術

    • 分類:行業新聞
    • 作者:
    • 來源:
    • 發布時間:2021-10-27
    • 訪問量:0

    【概要描述】藥物共晶是指在同一晶格中活性藥物分子(API)和共晶形成物(CCF)按照固定的化學計量比晶。藥物共晶是近幾十年才被較多報道的新興晶體形式,它使API有了更多樣化的存在,且可改善藥物的諸多理化性質,近年越來越受關注[1]??偟膩碚f,藥物共晶是一種可以改善活性藥物成分諸多理化性質的新型固體形態,與單組分和復方藥物相比具有一定的優勢,是一種有潛力的新型藥物開發技術。

    “藥物共晶”的道與術

    【概要描述】藥物共晶是指在同一晶格中活性藥物分子(API)和共晶形成物(CCF)按照固定的化學計量比晶。藥物共晶是近幾十年才被較多報道的新興晶體形式,它使API有了更多樣化的存在,且可改善藥物的諸多理化性質,近年越來越受關注[1]??偟膩碚f,藥物共晶是一種可以改善活性藥物成分諸多理化性質的新型固體形態,與單組分和復方藥物相比具有一定的優勢,是一種有潛力的新型藥物開發技術。

    • 分類:行業新聞
    • 作者:
    • 來源:
    • 發布時間:2021-10-27
    • 訪問量:0
    詳情

      藥物共晶是指在同一晶格中活性藥物分子(API)和共晶形成物(CCF)按照固定的化學計量比晶。藥物共晶是近幾十年才被較多報道的新興晶體形式,它使API有了更多樣化的存在,且可改善藥物的諸多理化性質,近年越來越受關注[1]??偟膩碚f,藥物共晶是一種可以改善活性藥物成分諸多理化性質的新型固體形態,與單組分和復方藥物相比具有一定的優勢,是一種有潛力的新型藥物開發技術。
      圖1用小方塊代替API,描繪了其各種堆積形式。本文將從藥物共晶形成原理、藥物共晶的制備方法、藥物共晶和鹽的區別、藥物共晶的表征方法、上市或在研的口服藥物共晶和藥物共晶展望六個部分分享新手快速入門“藥物共晶”。
      API可能存在的形式
      圖1 API可能存在的形式[2]:(a)純API;(b)純API的多晶型;(c)API的絡合水合物或溶劑化物;(d)API的水合物或溶劑化物;(e)API的鹽形式;(f)藥物共晶
      PART
      0 1.
      藥物共晶形成原理
      追溯藥物共晶的本質,不難發現它實際上是一個由超分子自動組裝起來的體系,是動力學、熱力學及分子識別這三方面相互平衡的結果[3]。在這個自組裝進程中,共晶體系超分子網絡的產生會很大程度地受空間效應和分子間相互作用的影響,進而影響晶體的組成。在藥物共晶體系中,不同組分分子之間的重要相互作用有π-π堆積、范德華力、鹵鍵及氫鍵等。

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